地高辛通过抑制钠-钾泵来发挥作用。钠-钾泵是一种负责维持细胞内外钠和钾离子浓度差异的膜蛋白，通常将三个钠离子从细胞内泵出，同时将两个钾离子泵入细胞内。地高辛结合在钠-钾泵的α亚基上，抑制其ATP酶活性，导致ATP水解受阻，使得钠-钾泵无法正常运作。这导致细胞内钠离子增加，细胞外钾离子增加，细胞膜的极化状态受到破坏。这种改变影响了心脏、血管、肾脏等组织的功能，最终导致地高辛的药理效应，包括增强心肌收缩力、减慢心率、扩张冠状动脉等。