西地那非是一种磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂，其作用机理是通过抑制PDE5酶的活性，增加一氧化氮（NO）在海绵体内的浓度，从而放松血管平滑肌，增加血流到阴茎组织，促进勃起。NO的释放通常是在性刺激下由神经末梢和内皮细胞产生的，它通过激活环鸟苷酸（cGMP）来放松平滑肌。PDE5酶会分解cGMP，限制了其作用时间。西地那非的作用是通过抑制PDE5酶来延长cGMP的生物学作用时间，从而增强NO对勃起的促进作用，帮助男性勃起并维持硬度。