氯沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，作用机制是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，从而阻断血管紧张素Ⅱ的生物活性。血管紧张素Ⅱ是一种血管收缩剂，也参与调节肾脏对钠和水的再吸收，以及促进醛固酮的分泌。通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，氯沙坦能够扩张血管，降低血压，减轻心脏负担，改善心血管疾病的症状。氯沙坦还可减少肾小球内的血管紧张素Ⅱ受体刺激，降低肾小球滤过压，延缓糖尿病肾病的进展。