人体内的酶反应和非酶反应可能会产生自由基，而自由基与衰老有密切关系。自由基会破坏细胞结构，从而影响机体的衰老过程。褪黑素通过清除自由基、抗氧化以及抑制脂质过氧化反应来保护细胞结构，防止DNA受损，并降低体内过氧化物的含量，从而有效延缓衰老。

改善睡眠

褪黑素通过调节内分泌系统来改善睡眠，它能够缩短入睡前的清醒时间和睡眠时间，提高睡眠质量，显著减少睡眠中醒来的次数，延长浅睡阶段，且第二天早晨醒来的难度降低。此外，它的催眠效果良好，毒性极低，长期少量使用几乎没有副作用。

抗击肿瘤

褪黑激素对137Csγ射线（150cgy）引起的人体外周淋巴细胞染色体损伤具有显著的保护作用，且这种作用与剂量之间存在明显的关系。它对于自由基引起的物理和化学致突变性及致癌性有对抗效果。此外，褪黑激素也能保护细胞免受自力霉素C引发的致突变性影响。褪黑激素能够降低化学致癌物黄樟素所诱导的DNA加成物的生成，从而防止DNA损伤。同时，褪黑激素通过刺激骨髓中的T细胞，促进内源性粒状白血球和巨噬细胞的积聚因子的产生，可能在肿瘤的辅助治疗中发挥作用。

调节免疫

褪黑素与免疫功能有着密切的关系，其合成的抑制会导致人体的液体和细胞免疫能力下降。大量研究表明，褪黑素能够增强免疫功能，促进胸腺重量增加，促进淋巴细胞增殖，提高Th细胞释放白介素和干扰素的能力，从而提升NK细胞及其他免疫成分的活性。此外，褪黑素还可以通过丘脑垂体-肾上腺等内分泌系统来调节免疫。